Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем Mr Sustanon, 2 Июнь 2015.

  1. Mr Sustanon

    Mr Sustanon Новичок

    Регистрация:
    2 Июнь 2015
    Сообщения:
    28
    Симпатии:
    2
    Баллы:
    3
    КЛОМИФЕН ЦИТРАТ
    Химическая структура
    [​IMG]Кломифен цитрат – относится к анти-эстрогенным препаратам, которые назначаются женщинам во время лечебного курса ановуляторного бесплодия. Его также имеют ввиду, когда говорят о нестероидных стимуляторах овуляции в области клинической медицины. Эффективность препарата достигается при помощи его взаимодействия с рецепторами эстрогена, причем, чаще всего это происходит антагонистически, в разнообразных тканях, например, в гипоталамусе или гипофизе, яичниках или эндометрии, влагалище или шейке матки. Кломид — представляет собой селективный модулятор для эстрогенных рецепторов, которому свойственны агонистические и антагонистические свойства. С химической точки зрения он имеет формулу 2-[4-(2-хлор-1,2-дифенилвинил)фенокси]триэтиламин дигидроген цитрат.

    Историческая справка
    В качестве лечебного препарата от бесплодия Кломид начали применять в США еще в начале 70-х. А сегодня он уже известен во всем мире и производится фармацевтическими компаниями под названиями: кломид, серофен, сепафар, омифин, перготайм, гонафен, дуинум, клостил, овамит и клостильбегит.

    Фармакологическое действие (согласно данных производителя)
    Лекарство антиэстрогенного характера. Работает путем связывания рецепторов эстрогена, которые находятся в яичниках и гипоталамусе. Процесс метаболизации происходит в печени. Экскретируется препарат вместе желчью, подвержен энтерогепатической рециркуляции. Естественным путем выходит из организма за 5-7 дней. При небольших концентрациях может наблюдаться усиление процесса выработки гонадотропных гормонов (например, пролактина, ФСГ и ЛГ), а также способствует стимуляции овуляции. Если в организме человека эстрогены содержатся в недостаточном количестве, Кломифен цитрат оказывает небольшой эстрогенный эффект, а при избыточном содержании - антиэстрогенный. Препарат снижает циркуляцию эстрогенов, повышает выработку гонадотропинов, а при значительной дозировке может приостановить выработку гонадотропинов. Ему не свойственна гестагенная и андрогенная активность.

    Свойства Кломифен цитрата
    Когда Кломид применяется мужчинами, он выполняет частично роль антиэстрогена, а потому может использоваться в качестве средства против ряда побочных эффектов, как ароматизация ААС, гинекомастия или же задержка с выведением воды. Также он способствует увеличению выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, которые отвечают за повышение уровня тестостерона. Рекомендуется его принимать вместе с хорионическим гонадотропином и тамоксифеном после «курса», потому как в это время эндогенный тестостерон снижен и если его вовремя не поднять, будет наблюдаться ощутимое снижение массы тела и мышечной силы. Все дело в том, что без андрогенов (в том числе и без тестостерона) кортизол начинает доминировать в процессе белкового синтеза, который происходит в мышечной ткани, и происходит катаболизм, который может уничтожить большую часть мускулатуры, набранной во время «курса». Обращаем ваше внимание на то, что все соединения трифенилэтиленового характера (торемифена цитрат, тамоксифена цитрат, кломифена цитрат), в основном оказывают эстрогеноподобное действие на печень. А это значит, что им под силу и блокировка эстрогена в любых тканях организма, и функция эстрогена в иных областях. Здесь важно регулировать уровень выработки «хорошего» и «плохого» холестерина. Когда используются стероиды, непременно возникает опасность в сбое работы сердечно-сосудистой системы, которая усугубляется еще и приемом ингибиторов ароматазы. Курс лечения Кломидом может способствовать остановке гинекомастии, а также обеспечить баланс вредного и полезного холестерина.

    Особенностью препарата также является остановка обратной связи отрицательного характера между эстрогенами по оси гипоталамус-гипофиз-яички, что способствует увеличению синтеза гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Подобным действием он схож с тамоксифеном и циклофенилом. Чем больше будет ЛГ, тем больше будет и тестостерона. Данный эффект и имеет основную ценность в рамках программы ПКТ после «курса».

    Применение Кломифен цитрата
    Прием (для мужчин):

    У спортсменов его принимают по 50-100-150мг в сутки (все зависит от схемы ПКТ). Длительность «курса» составляет 30 дней, которых хватает для приведения содержания тестостерона к нужному уровню. В данном случае он, в основном, выступает компонентом схемы восстановления.

    Прием (для женщин):

    Используется сложным курсом для лечения, связанного с нарушением овуляции. Среди женщин – спортсменок Кломид используется для снижения массы жировой ткани на бедрах и для лучшего качества и внешнего вида мышц.

    Побочные эффекты Кломифен цитрата
    Чаще всего Кломифен цитрат переносится без проблем. Однако иногда могут проявляться такие побочные явления, как: головная боль или головокружение, депрессия или повышенная утомляемость, беспокойство или бессонница, нарушение зрения, тошнота или рвота, кистозное увеличение яичников или дисменорея, поллакиурия или полиурия, многоплодная беременность, приливы или увеличение массы тела, боль внизу живота или в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия или обратимое выпадение волос, а также кожные реакции аллергической природы.

    Показания к лекарственному применению
    Ановуляторное бесплодие, дисфункциональные кровотечения в матке, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (возникшая на фоне опухоли в гипофизе), поликистоз яичников (синдром Штейна – Левенталя), синдром Киари – Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, а также при необходимости диагностировать нарушения гонадотропной функции в гипофизе.

    Противопоказания к медицинскому применению
    Индивидуальная высокая чувствительность, тяжелая форма печеночно-почечной недостаточности, маточные кровотечения невыявленной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (и подозрение на нее).
     

Поделиться этой страницей