Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем фрейдун, 6 Июнь 2015.

  1. фрейдун

    фрейдун Бывалый

    Регистрация:
    2 Июнь 2015
    Сообщения:
    60
    Симпатии:
    11
    Баллы:
    8
    Анастрозол (anastrozole)
    Форма выпуска, состав и упаковка: Таблетки, покрытые оболочкой
    1 таб. анастрозол cсодержит 1 мг вещества.
    Прочие ингредиенты: лактоза, поливидон, натрия гликолат крахмальный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид.

    Фармакологическое действие

    Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
    Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
    Распределение
    Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
    Метаболизм
    Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
    Выведение
    Анастрозол выводится медленно, T1/2 - 40-50 ч.
    Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
    Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

    Показания

    – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (1 и 2 линии гормонотерапии).
    У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    Режим дозирования

    Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
    Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.

    Побочное действие

    Со стороны эндокринной системы: приливы, сухость влагалища, истончение волос.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, небольшой подъем уровня общего холестерина. У больных с метастазами в печень и/или кости - повышение уровня ГГТ, реже ЩФ (причинно-следственная связь этих изменений с приемом Аримидекса не была установлена).
    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
    Дерматологические реакции: сыпь.
    Прочие: астения, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
    Вагинальные кровотечения отмечались нечасто, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель приема Аримидекса после отмены предшествующей гормональной терапии. При непрекращающихся вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

    Противопоказания

    – сохраненная менструальная функция;
    – беременность;
    – лактация (грудное вскармливание);
    – повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

    Беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
    В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

    Особые указания

    Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Состояние менопаузы следует подтвердить биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
    Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин).
    Использование в педиатрии
    Аримидекс не рекомендуется применять у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлена.
    Результаты экспериментальных исследований
    В исследованиях на лабораторных животных показана низкая острая токсичность Аримидекса.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

    Передозировка

    Случаи передозировки у человека не описаны. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не устанавлена.
    Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненноважных органов и систем.
    Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.
    Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
    На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
    Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
     
  2. Алик

    Алик Новичок

    Регистрация:
    14 Июнь 2015
    Сообщения:
    1
    Симпатии:
    0
    Баллы:
    1
    Пол:
    Мужской
    Приветсвую . Прошу меня простить но не могу понять зачем переписывать анотацию к препарату . Было бы более уместно рекомендации , схемы и дозировки при повышении после или во время курса эстро .
     
  3. Егорычъ

    Егорычъ Модератор Команда форума Модератор

    Регистрация:
    14 Июнь 2015
    Сообщения:
    1.188
    Симпатии:
    463
    Баллы:
    83
    Пол:
    Мужской
    это общая инфа о препарате для тех кто не знает.есть конкретные вопросы задавай.ответим
     
  4. фрейдун

    фрейдун Бывалый

    Регистрация:
    2 Июнь 2015
    Сообщения:
    60
    Симпатии:
    11
    Баллы:
    8
    кому-то пригодится:Stop:
     
  5. Resektor

    Resektor Новичок

    Регистрация:
    2 Июль 2015
    Сообщения:
    31
    Симпатии:
    5
    Баллы:
    8
    Пол:
    Мужской
    кушал как то анастразол.на 750 мг суста в неделю.пол таблетки через день.хорошо работал.мне понравилось.нельет.жиром не заплываешь
     

Поделиться этой страницей